链脲佐菌素是一种氨基葡萄糖-亚硝基脲(glucosamine-nitrosourea),是一种DNA烷基化试剂,能通过GLUT2葡萄糖转运蛋白(GLUT2 glucose transport protein)独自进入细胞。对胰腺胰岛内胰岛素诱发的β-细胞具毒性。链脲佐菌素对GLUT2 阳性神经内分泌肿瘤细胞有毒性作用。