依托泊苷是一种抗肿瘤剂,它与拓扑异构酶Ⅱ及DNA结合成复合物,以增强双链和单链DNA的裂解,并可逆地抑制再连接。在细胞周期S期和G2期阻断细胞周期,在正常和肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡,抑制癌蛋白Mdm2的合成,在过渡表达Mdm2的肿瘤细胞系中诱发细胞凋亡。